NN2 ピンサー配位子により可能となる、ニッケル触媒によるアルキルピリジニウム塩の脱アミノ化薗頭カップリング

アルキンは天然物、生理活性分子、有機機能材料などに広く存在します。同時に、それらは有機合成における重要な中間体でもあり、豊富な化学変換反応を起こすことができます。したがって、シンプルで効率的なアルキン構築法の開発が特に急務であり、必要とされています。遷移金属によって触媒される薗頭反応は、アリールまたはアルケニル置換アルキンを合成する最も効果的で便利な方法の 1 つですが、非活性化アルキル求電子試薬が関与するカップリング反応は、bH 脱離などの副反応によるものです。依然として課題が多く、研究も少なく、主に環境に優しくなく高価なハロゲン化アルカンに限定されています。したがって、安価で入手が容易な新しいアルキル化試薬の薗頭反応の探索と開発は、実験室合成と産業応用の両方において非常に重要となるでしょう。研究チームは、新しく入手しやすく安定したアミド型 NN2 ピンサー配位子を巧みに設計、開発しました。これにより、安価で製造が容易な、広範囲のニッケル触媒源を使用したアルキルアミン誘導体と末端アルキンの効率的かつ高度な選択が初めて実現されました。得る。クロスカップリング反応は、複雑な天然物や薬物分子の後期脱アミノ化およびアルキニル化修飾にうまく適用されており、これにより良好な反応性能と官能基適合性が強調され、重要なアルキル置換アルキンの合成に新規性がもたらされます。そして実践的な方法。